Le citrate de sildénafil dénomination commune internationale est un médicament de la classe des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 PDE5 développé par la firme pharmaceutique Pfizer.
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Il est commercialisé par la firme sous le nom de Viagra en comprimés de 25 mg, 50 mg et mg, et sous le nom de Revatio en comprimés de 20 mg. Histoire[ modifier modifier le code ] En , Robert Furchgott a découvert une substance dans les cellules endothéliales qui détend les vaisseaux sanguins, l'appelant facteur de relâchement dérivé de l'endothélium Endothelium-derived relaxing factor, EDRF.
En , il avait travaillé sur l'EDRF, plus précisément sur la nature et le mécanisme d'action, et a déterminé qu'EDRF était en fait le monoxyde d'azote NO , un composé important dans de nombreux aspects de la physiologie cardiovasculaire.
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Cette recherche a été importante dans la mise au point pharmacologique du Viagra. Le nom Viagra viendrait du mot sanskrit vyaaghra, qui désigne le tigre [3].
Découverte[ modifier modifier le code ] Le sildénafil fut découvert par les laboratoires Pfizer et breveté en Il empêche la destruction du GMP cyclique qui ainsi maintient la concentration de monoxyde d'azote responsable de l'érection.
Son but premier était le traitement de l' angine de poitrine une forme de maladie cardiaque. Lors des études cliniques de phase I , il fut remarqué que l'effet sur l'angine de poitrine n'était pas celui espéré.
En revanche, un des effets secondaires observés était que le sildénafil provoquait une érection. Pfizer décida donc de repositionner le sildénafil sur cette indication, alors dépourvue de médicament, ce qui en fait un exemple emblématique de découverte par sérendipité.
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L'autorisation de mise sur le marché fut accordée en aux États-Unis et en en Europe. Le Viagra fut donc le premier médicament dans le traitement de l'impuissance et a été un immense succès commercial.
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D'après le rapport financier des laboratoires Pfizer, la vente des petites pilules bleues a rapporté 1,93 milliard de dollars [4] en Le brevet d'exclusivité du Viagra devait tomber vers juin [5] , mais ce n'est en fait que le 21 juin que le brevet est arrivé à échéance en France comme partout ailleurs en Europe avec quelques jours de décalage.
Une quinzaine de génériques devraient ainsi être mis sur le marché [6].
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Après la perte de son brevet, Pfizer a décidé de produire dans plusieurs pays européens, dont la France, son propre générique, sous le nom de Sildenafil Pfizer présenté aussi sous le nom de Verventi [7]. Il sera fabriqué à Amboise sur le même site que le Viagra [6].
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Il a été également testé avec succès en tant qu'anticancéreux pour la souris [10]. Deux produits concurrents, aux molécules similaires, des laboratoires Eli Lilly Cialis et de Bayer et GSK Levitra sont disponibles contre le dysfonctionnement érectile [6].
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C'est en avril que l'on voit arriver un troisième produit, l' avanafil. Commercialisé en Europe par les laboratoires Menarini, on le désigne sous le nom de Spedra [11]. Selon les tests cliniques, il agirait plus vite que le Viagra dans l'organisme, en 15 minutes environ [12].
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Cependant, Pfizer a sous-estimé l'explosion démographique des continents asiatique et africain, la demande pour ce genre de médicament venant de ces continents à elle aussi explosé.
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Ils sont devenus le leader asiatique du traitement de la dysfonction érectile [13]. Viagra et environnement[ modifier modifier le code ] On s'est demandé si le Viagra pouvait aussi en quelque sorte être un outil de conservation de la nature [14] , [15].
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Bien qu'utilisé en Asie, il n'a pas réussi à suffisamment détrôner les produits traditionnels issus d'animaux pourchassés en voie de disparition rhinocéros, tigres… pour la réputation qu'ils ont dans le traitement de la dysfonction érectile DE , bien qu'il soit une alternative scientifiquement plus crédible [16].